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    青霉烯和碳青霉烯類抗生素類關鍵中間體4AA的合成方法

    1093   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-19 00:06:27
    本發明涉及一種醫藥技術領域的青霉烯和碳青霉烯類抗生素關鍵中間體4-AA的合成方法。L-蘇氨酸與亞硝酸鈉-鹽酸作用生成重氮化物，重氮化物在氫氧化鈉作用下發生分子內親核取代反應生成環氧丁酸鈉鹽，經酸化得到環氧丁酸。環氧丁酸與對甲氧苯胺基乙酸乙酯反應得一縮合物，該縮合物在六甲基二硅氮烷、氨基鋰的作用下，生成四元環狀化合物，該環狀化合物經羥基保護、水解、氧化脫羧、臭氧化脫保護基制得4AA。該工藝具有原料易得、反應條件溫和、反應時間短，污染小，收率高等特點，適合工業化生產。
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