本發明公開了一種高光學純度3?羥基四氫呋喃的制備方法,包括以下制作方法,S1,以2?羥基乙酸乙酯和丙烯酸甲酯為起始原料,在堿性條件下成環得到4?甲酯基四氫呋喃?3?酮;S2,然后在酸性條件下脫酯得到四氫呋喃?3?酮;S3,以四氫呋喃?3?酮在催化劑的催化下分別得到高光學純度的(S)?3?羥基四氫呋喃和(R)?3?羥基四氫呋喃。本發明原料便宜;反應條件溫和,可以采用管道式操作,生產周期短;避免使用硼氫化鈉等危險化學試劑,三廢少;將產生手性的酶催化還原反應放到最后一步可以有效的防止消旋反應,提高產物的光學純度(ee>99.8%);該路線可以同時生產四氫呋喃?3?酮及其還原產物(S)?3?羥基四氫呋喃和(R)?3?羥基四氫呋喃這三種重要的醫藥中間體,大大提高了生產效率。
聲明:
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