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    PIM激酶抑制劑及其制備方法與在制藥中的應用

    941   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-19 08:14:38
    本發明提供了一種PIM激酶抑制劑,其結構式為以下通式I化合物:I本發明還提供了式I化合物的異構體,非對映異構體,對映異構體,互變異構體和鹽。上述式I中E,J,Q,X,Y,Z,m如權利要求1所述定義。經PIM激酶生物化學活性測試法測試,本發明化合物(1-96)對PIM-1激酶的活性有明顯的抑制作用。在化合物濃度為3微摩爾時,對PIM-2激酶的活性抑制率最高達到100%。因此,本發明的PIM激酶抑制劑可以用于制備治療或預防癌癥、自身免疫性疾病、過敏性反應疾病或抗器官移植排斥反應藥物中的應用。有較大的臨床應用價值。本發明提供了制備方法。
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