本發明涉及一種熒光藥物分子復合納米粒子、其制備方法和應用。所述復合納米粒子包括自聚發光分子通過環境響應性化學鍵與熒光藥物分子連接形成的熒光藥物分子復合物。本發明的熒光藥物分子復合納米粒子中環境響應性化學鍵隨環境條件的改變而被打開,自聚發光分子與熒光藥物分子分離,分別產生發熒光現象,通過熒光現象的變化對藥物在空間上的釋放過程進行熒光可視化監測。因此,本發明的熒光藥物分子復合納米粒子作為具有熒光自定位功能的藥物遞送系統,能夠示蹤藥物載體和藥物在生物體內的真正位置。
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