本發明公開了一種基于代謝檢查點的人血清白蛋白納米藥物(IDNPs)及其制備方法和應用。通過化學鍵酰胺化反應偶聯吲哚胺?2,3?雙加氧酶抑制劑(IDOi)和代謝重編程劑DON得到的前藥分子IDOi?DON,能夠在腫瘤微環境中酶解斷裂,外面包覆天然生物相容的血清白蛋白,能夠提高藥物的穩定性,降低藥物的毒副作用,在腫瘤部位富集,通過兩個藥物的協同作用,可以達到抑制腫瘤細胞的IDO活性、抑制Treg細胞增殖同時激活CD8+T細胞的作用,協同增強抗腫瘤免疫治療效果。
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