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    以MyD88TIR二聚化為靶點的抗炎抑制劑篩選模型及應用

    993   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-19 07:29:13
    本發明涉及一種以MyD88TIR二聚化為靶點的抗炎抑制劑篩選模型及應用,其特征在于:將MyD88TIR分別與一熒光供體和熒光受體蛋白基因GFP/RFP構建融合蛋白質粒,轉染哺乳動物細胞,建立雙陽性表達的細胞株?？梢詸z測到FRET現象;當培養基中存在MyD88TIR二聚化抑制物時,提示了依賴雙陽性表達GFP-MyD88-TIR和RFP-MyD88-TIR的細胞株,經體外結合分析,可以進一步確定抑制物是否直接阻斷了TIR的相互作用。結合真核細胞的熒光FRET阻斷結果和原核表達的重組蛋白相互作用分析,可確定MyD88TIR二聚化的抑制物。利用該模型可以對商品化的小分子庫、自行制備的天然產物組分或各種化學合成物、修飾物進行廣泛的篩選,從中獲得有效的MyD88二聚化的抑制性化合物,參與對MyD88信號通路依賴的慢性炎癥、自身免疫性疾病的藥物篩選。
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    化學分析
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