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    托匹司他雜質的合成方法

    728   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-19 07:29:32
    本發明公開了一種托匹司他雜質合成方法,屬于化學制藥技術領域,以甲基異煙酸?N?氧化物(2)為起始原料,與三甲基硅氰生成2?氰基?4?吡啶羧酸甲酯(3),化合物(3)經肼解生成2?氰基異煙肼(4),化合物(4)自身和環生成目標物2?(3?(2?氨基吡啶?4?基)?1H?1, 2, 4?三唑?5?基)異煙肼(1),合成高純度的托匹司他雜質可作為托匹司他成品檢測分析中的雜質標準品,從而提升托匹司他成品檢測分析對雜質的準確定位性和定性,有利于加強對該雜質的控制,進而托匹司他成品質量,本發明提供的方法原料便宜易得,操作簡單、所得產品收率85%±5%,HPLC純度≥98%。
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