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    利伐沙班工藝雜質的合成方法

    928   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-19 07:29:32
    本發明公開了利伐沙班工藝雜質的合成方法，屬于化學制藥技術領域，以4?(4?氨基苯基)嗎啡啉?3?酮(2)、(S)?N?縮水甘油鄰苯二甲酰亞胺(3)生成2?[(2R)?2?羥基?3?[[4?(3?氧代?4?嗎啉)苯基]氨基]丙基]?1H?異吲哚?1,3(2H)?二酮(4)；化合物(4)s水解、成鹽生成(S)?4?(4?((3?氨基?2?羥丙基)氨基苯基)嗎啉?3?酮鹽酸鹽(5)；化合物(5)與5?氯?2?酰氯噻吩(6)生成(S)?5?氯?N?(3?(5?氯噻吩?2?甲酰氨基)?2?羥基丙基)?N?(4?(3?氧代嗎啉代)苯基)噻吩?2?甲酰胺(1)，合成高純度的利伐沙班雜質可作為利伐沙班成品檢測分析中的雜質標準品，從而提升利伐沙班成品檢測分析對雜質的準確定位性和定性，有利于加強對該雜質的控制，進而利伐沙班成品質量，本發明提供的方法原料便宜易得，操作簡單、所得產品收率70％±5％，HPLC純度≥98％。 1
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