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    香豆素母核的呋咱衍生物及抗腫瘤活性

    789   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-19 08:56:51
    本發明屬化學制藥領域，涉及香豆素母核及其異構體通過不同長度和結構鏈接與呋咱氧化物結合的呋咱衍生物，經實驗證實其具有優良抑制敏感人腫瘤細胞、耐藥瘤株以及測定新生血管抑制作用的HUVEC正常細胞生長抑制活性；以及對耐順鉑的A2780和耐吉西他濱的HM231細胞株的細胞增殖具有抑制活性。初步藥理顯示其通過釋放高濃度一氧化氮，誘導癌細胞的凋亡功能；抑制MEK活性和明顯抑制MAPK/ERK通路中MEK的磷酸化作用，產生顯著地抑制腫瘤生長作用。本發明的化合物為獲得對敏感和耐藥腫瘤均具有抑制活性的候選藥物以及闡明其藥理作用機理奠定了良好基礎。
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