本發明涉及式(I)所示的一種喜樹堿20?位修飾的磺酰脲類化合物,以及這種化合物的制備方法和其在制備抗腫瘤藥物中的用途。該化合物化學通式如結構式(I)。式(I)中化合物的制備方法是不同的20?氨基酸?喜樹堿三氟乙酸鹽與不同取代的磺酰氨基甲酸乙酯反應而得到。經細胞毒活性測試證明,本發明所述的該類化合物具有較好的細胞毒活性,且大部分化合物的抗腫瘤活性高于臨床對照藥物伊立替康,部分化合物的抗腫瘤活性與臨床對照藥物拓撲替康相當,可用于制備抗腫瘤藥物。本發明制備工藝簡單、原料廉價易得,產品純度高。
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