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    遠程裝載略微水溶性藥物至脂質膜泡

    986   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-19 08:23:03
    本發明提供了脂質體組合物，其包含用于治療威脅生命的疾病的微溶性藥物。將藥物封裝在脂質體內的優選的方法是通過遠程或主動裝載。通過共混合脂質體懸液與藥物的溶液啟動遠程裝載藥物至包含跨膜電化學梯度的脂質體，由此中性形式的化合物自由進入脂質體并且成為帶靜電的，從而防止逆轉移出脂質體。在脂質體內部持續積累化合物，直到電化學梯度消失或所有的藥物封裝在脂質體中。但是，如文獻中描述的該方法限于在水溶液中自由可溶的或溶解為水溶性復合物的藥物。本發明描述了用于遠程裝載具有低水溶解度(<2mg/mL)的藥物的組合物和方法。在優選的實施方式中，增溶劑中的藥物與水懸液中的脂質體混合，從而增溶劑的濃度下降至低于其完全溶解藥物的能力。這使得藥物沉淀但是保持了遠程裝載能力。該過程是可擴大規模的，并且所得裝載藥物的脂質體特征在于當脂質體封裝藥物被在患者中施用時高的藥物與脂質比和可預測的藥物駐留。
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    化學分析
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