本發明屬于有機化學技術領域,具體為一種多取代異喹啉并吡唑類化合物的制備方法。該類化合物的結構經1H?NMR、13C?NMR、HRMS和單晶衍射等方法表征并得以確認。本發明使用Br2、I2為親電試劑,與鄰位具有炔基取代的各種苯甲醛、對甲基苯磺酰肼在溫和條件下發生親電環化反應,隨后與醛、酮發生親核加成反應及分子內的縮合和芳構化反應,多組分一鍋法高效制得含鹵素的異喹啉并吡唑類化合物,這類化合物可在鈀的作用下進一步發生交叉偶聯反應,得到多取代的異喹啉并吡唑類化合物。本發明方法反應條件溫和,操作簡便,成本較低,副反應少,產品純度高,便于分離提純,可適合于較大規模的制備,而且此類化合物骨架具有廣普的生物活性,在新藥研發中有非常好的應用前景,初步生物測試表明,該類化合物在PTP1B抑制劑活性測試中具有較好的活性。
聲明:
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