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    利伐沙班中間體5-氯-2-噻吩甲酰氯的合成方法

    1090   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-19 05:03:44
    本發明公開了一種利伐沙班中間體5?氯?2?噻吩甲酰氯的合成方法,屬于制藥領域,其特征在于,將2?氯噻吩和鹵代乙酰氯在催化劑的作用下反應得到5?氯?2?噻吩甲酰氯。所述反應過程為:1)將鹵代乙酰氯、催化劑和溶劑A混勻,通入保護氣,控制壓力為3~5個大氣壓,控制溫度至80~115℃,滴加2?氯噻吩和溶劑B的溶液,并控制加入時間為20~30min,加畢,升高反應溫度至145~155℃,升高壓力至7~9個大氣壓,然后繼續反應20~35h反應結束;2)將體系冷卻后過濾除去固體,濾液加入到2~4倍體積的水中,然后用溶劑C提取,提取液用干燥劑干燥后,濃縮蒸除溶劑得產物。本發明合成方法安全可靠、生產成本低,基本無三廢產生、適合于工業化生產。
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