本發明提供一種5,6?二氫吡啶?2(1H)?酮衍生物的簡便制備方法。以對苯二胺為原料,利用對苯二胺和δ?戊內酯經酰胺化,所得酰胺化產物的羥基和鹵代試劑1或磺酰氯作用、縮合得到1,4?二(哌啶?2?酮?1?基)苯;然后經羰基鄰位鹵代、消除得到1?(哌啶?2?酮?1?基)?4?(5,6?二氫吡啶?2(1H)?酮?1?基)苯,再和鹵代試劑3經加成、消除或在嗎啉存在下經消除取代得到5,6?二氫吡啶?2(1H)?酮衍生物(I)。本發明制備方法所用原料價廉易得,步驟簡短,成本低;工藝操作簡便,反應條件易于實現,廢水產生量少,安全綠色;各步反應選擇性高,產品收率和純度高,利于工業化生產。
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