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    泰樂菌素類大環內酯及其衍生物的制備方法

    945   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-19 02:57:46
    本發明涉及一種泰樂菌素類大環內酯及其衍生物的制備方法，包括以下步驟：在脂肪烴極性溶劑或芳香族烴溶劑的存在下，將泰樂菌素A或其鹽、哌啶基化合物Ⅰ與甲酸或其水溶液混合在一起，生成20-哌啶基-泰樂菌素化合物；再與HCOOH或其水溶液混合攪拌，生成23-O-（6-脫氧-2,3-二-O-甲基-D-阿洛糖基）-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰樂內酯化合物；然后再與無機酸反應3-8小時，形成23-羥基-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰樂內酯化合物；再用選擇性組合氧化劑體系氧化成活性化合物；將活性化合物與哌啶基化合物Ⅱ和甲酸或其水溶液反應，即得到所述泰樂菌素類大環內酯及其衍生物。在化合物的制備過程，將無機酸的使用量降為25～36摩爾當量，減少了副產物及高濃廢水的產生，提高了收率。
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