本發明屬于有機合成技術領域,公開了一種水相法制備1H?四氮唑乙酸及其衍生物的方法,其工藝路線如下:1)將疊氮乙酸乙酯或疊氮乙酸甲酯、氰化鈉溶于水中,加入一定量的相轉移催化劑,在60~100℃溫度反應5~24h,反應結束后,體系降溫靜置分層得油層;2)向上述所得油層加入一定量濃度的酸,體系回流反應5?48h,反應結束,體系降溫至一定溫度,離心出料,干燥即得1H?四氮唑乙酸。本發明的體系在水相反應,大大降低了反應的安全風險,同時中間產物為1H?四氮唑乙酸甲酯,經酸化、水解后的產品,其反應原子經濟性強,大大減少了含醇廢水,降低了環保處理壓力。
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