本發明提供一種1,2,4?三氮唑?3?羧酸甲酯的合成方法,具體涉及醫藥技術領域,S1、1,2,4?三氮唑,碳酸鉀或碳酸鈉、溴芐或氯芐在DMF溶劑中加熱反應8~10h,加水淬滅反應,MTBE萃取得到有機相,有機相濃縮得到4?芐基?1,2,4?三氮唑固體;S2、將4?芐基?1,2,4?三氮唑溶解于THF,加入三氯乙酰氯并冷卻反應至0~5℃,滴加三乙胺或N,N?二異丙基乙胺,并在此溫度下反應2h,緩慢加入甲醇至反應體系,保溫在0~5℃下反應2h,加水和MTBE,收集有機相;S3、有機相濃縮得到4?芐基?1,2,4?三氮唑?3?羧酸甲酯,4?芐基?1,2,4?三氮唑?3?羧酸甲酯在溶劑甲醇,催化劑Pd/C條件下0.5Mpa加氫反應8~10h,經過濾,濃縮溶劑,甲醇重結晶得到產品1,2,4?三氮唑?3?羧酸甲酯。本發明具有制備方法簡單,放大生產中產生的廢水少等優點。
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