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    色瑞替尼中間體及色瑞替尼的制備方法

    1167   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-19 03:33:18
    本發明涉及一種色瑞替尼中間體及色瑞替尼的制備方法。所述色瑞替尼中間體化合物為4?異丙氧基?5?胍基?2?N?取代哌啶?4?基甲苯硝酸鹽(Ⅶ),其制備方法是利用2?硝基?4,5?二甲基氯苯和異丙醇于堿存在下,經取代反應生成化合物III,然后和鹵代乙醛縮二醇縮合、氨?氯化銨?硼氫化鈉還原成環得到化合物Ⅳ;經過氨基保護得化合物Ⅴ;然后于溶劑中催化加氫還原硝基為氨基得到化合物Ⅵ;化合物Ⅵ和氰胺反應制備化合物Ⅶ。本發明還提供一種利用化合物Ⅶ制備色瑞替尼的方法。本發明方法原料價廉易得,操作簡便,各單元反應選擇性高,廢水量少,綠色環保。
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