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    利用BTC/Ph3PO氯代體系制備異喹啉類鹽酸鹽中間體及Rho激酶抑制劑的方法

    1049   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-19 04:56:06
    本發明公開了利用BTC/Ph3PO氯代體系制備異喹啉類鹽酸鹽中間體及Rho激酶抑制劑的方法，其中制備異喹啉類鹽酸鹽中間體的方法過程為：將異喹啉?5?磺酸類化合物、BTC和催化量的Ph3PO共同置于反應瓶中，并加入有機溶劑A混勻，加熱反應，反應結束后抽濾、干燥制得白色固體異喹啉類鹽酸鹽中間體，所述異喹啉類鹽酸鹽中間體即為異喹啉?5?磺酰氯鹽酸鹽類化合物；濾液母液部分濃縮后低溫下析出Ph3PO，Ph3PO經小極性溶劑洗滌繼續重復套用。本發明具有副反應少、產品質量高、“三廢”污染少、原子經濟性高等優點，本發明還提供利用制得的異喹啉類鹽酸鹽中間體進一步制備Rho激酶抑制劑的方法，應用本發明制得的Rho激酶抑制劑中的雜質明顯比通過傳統方法獲得的藥物雜質低。
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