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    低成本制備西他列汀磷酸鹽關鍵中間體的方法

    975   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-19 03:19:44
    本發明涉及一種低成本制備西他列汀磷酸鹽關鍵中間體的方法。該方法是利用在合適的溶劑和無機堿存在下,氰基乙酸酯和5,6,7,8-四氫-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪鹽酸鹽(Ⅲ)酰胺化反應脫除醇,制備3-氧代-3-[3-(三氟甲基)-5,6-二氫[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)基]丙腈(Ⅳ),化合物Ⅳ再與由2,4,5-三氟-1-鹵代甲基苯和鎂制備的格氏試劑反應得到4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氫[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)基]-1-(2,4,5-三氟苯基)-2-丁酮(Ⅱ)。本發明不使用價高的米氏酸、三甲基乙酰氯和二異丙基乙胺,所用原料價廉易得,生產過程廢水量少,所得產品收率高,雜質少,成本低。
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