本發明屬于水楊酸莰醇/異莰醇酯及其衍生物的合成方法。對阿司匹林類非甾體類抗炎藥物進行合理結構改造,使之減弱對COX-1的抑制作用,而增強對COX-2的抑制作用,從而具有更好的療效和更小的毒副作用。反應過程分兩步:第一步,莰醇/異莰醇與有機鋰試劑反應獲得莰醇鋰鹽,第二步,莰醇/異莰醇負離子對水楊酸衍生物的酰鹵進行親核反應,得到的化合物分子中含有莰醇/異莰醇,莰醇/異莰醇對COX-2具有靶向作用,表現出選擇性抑制作用。
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