本發明公開了以一種以鄰苯二甲醛為原料合成鹽酸多塞平的方法。該方法包括以來源廣泛的鄰苯二甲醛為起始原料,依次通過康尼查羅反應、分子內酯化、取代、環化、親核加成、消除反應、親核取代、親核取代、中和反應,得到柳氮磺吡啶。于第8步的親核取代反應步驟中,采用有機鋰化合物于醚的溶劑中,這樣使得機鋰化合物與二甲胺形成銨鋰鹽,接著該銨鋰鹽與鹵代物進行烷基化反應,提高三級胺的收率,由此保證了最終鹽酸多塞平的收率和純度。鄰苯二甲醛價廉,從而降低了生產成本。
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