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    制備21位羧酸酯甾體化合物的方法及使用該方法制備的甾體化合物

    995   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-18 23:20:18
    本發明涉及一種制備如式II表示的21位羧酸酯甾體化合物的方法 及使用該方法制備的甾體化合物。該方法包括以下步驟：a.式3化合物 在敷酸劑作用下與叔丁基二甲基氯硅烷或叔丁基二苯基氯硅烷發生硅 醚化反應得到式4化合物；b.式4化合物在正丁基鋰、二異丙胺和六甲 基磷酰三胺催化下與C1～C10鹵代烷烴進行烷基化反應生成式5化合物； c.式5化合物在酸或含氟試劑作用下脫保護生成式6化合物；d.式6化 合物經氧化劑氧化后生成式7化合物；e.式7化合物與溴代試劑發生溴 化反應生成式8化合物；f.在碳酸鋰和溴化鋰作用下式8化合物脫溴化 氫后得到最終的式II表示的化合物；其中，R1為氫或1-10個碳烷基； R2為1-10個碳烷基；R5為叔丁基二甲基硅氧基或叔丁基二苯基硅氧基。
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