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    2?((1S3aR7aR)?5?叔丁氧羰基四氫呋喃并[3,4]哌啶?1)乙酸制法

    795   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-18 23:22:40
    本發明涉及一種2?((1S3aR7aR)?5?叔丁氧羰基四氫呋喃并[3,4]哌啶?1)乙酸的合成方法，本發明分11步，由二羧酸吡啶化合物1在二氯亞砜中進行酯化得到二酯化合物2，再用鈀碳還原吡啶環得到化合物3，然后與Boc酸酐反應得到boc保護的化合物4，用氫氧化鋰水解得到二羧酸化合物5，在乙酸酐中關環得到化合物6，用NaBH4還原開環得到位置異構化合物7A和7B混合物，在碘甲烷，碳酸鉀條件下，關環生成位置異構的內酯8A和8B，第八步，過柱分離出來的8A用DIBAH還原得到化合物9，再經過葉立德反應得到化合物10，在堿性條件下進行麥克爾加成得到化合物11，最后化合物11在堿性條件下水解得到最終化合物。
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    加工技術
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