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氯法拉濱的合成方法及其中間體和中間體的制備方法

777 編輯：管理員來源：中冶有色網

2023-03-18 23:24:42

本發明涉及一種氯法拉濱的合成方法及其中間體和中間體的制備方法,該方法包括如下步驟:1)化合物Ⅰ在二氯甲烷中分別經與強路易斯酸和水反應生成化合物Ⅱ;2)化合物Ⅱ在甲苯和三乙胺中與聯合使用PBSF和Et3N·3HF作為氟化試劑,加入適量的Et3N進行氟化反應,生成化合物Ⅲ;3)化合物Ⅲ與溴化氫反應,生成化合物Ⅳ;4)化合物Ⅳ與2-氯腺嘌呤,ROM發生縮合反應,生成化合物Ⅴ;5)化合物Ⅴ與氫氧化鋰反應,制備成所述的氯法拉濱。該方法使用可溶于二氯甲烷的強路易斯酸作為重排試劑,革除了復雜的通HBr或HCl氣體;氟化反應采用的原料價格低廉,對水較穩定,無需嚴格無水操作,對設備沒有腐蝕性,使用安全。制備總收率提高至18.3%。

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“氯法拉濱的合成方法及其中間體和中間體的制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。

我是此專利(論文)的發明人(作者)