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    卡格列凈的制備方法

    1172   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-18 23:24:43
    本發明涉及一種新的1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯(卡格列凈)的合成方法。通過2-(4-氟苯基)-5-[(5-鹵代-2-甲基苯基)甲基]噻吩與2,3,4,6-四-O-(三甲基甲硅烷基)-D-葡萄糖酸-1,5-內酯溶在金屬鋰衍生物的催化下完成縮合反應,制得中間體Ⅱ;該中間體Ⅱ經催化加氫反應,進一步制得中間體Ⅲ,最后酸化水解得到化合物Ⅰ,即為卡格列凈。本發明的方法以綠色環保的催化加氫技術代替劇毒的BF3/三乙基硅烷還原體系,工藝上更加安全,對環境友好、成本低,更加適合工業化生產。
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