本發明公開了系列氮雜[n.2.1](n=3,4)橋環骨架化合物及其合成方法與應用。它是在碘化鋰的促進下,首先進行碘化鋰對氮丙啶的開環反應,繼而發生氮丙啶與缺電子烯烴的分子內[3+2]環加成反應,從而有效地構建氮雜[n.2.1](n=3,4)橋環骨架化合物。這一方法涉及氮丙啶的順序開環、邁克爾加成和親核取代。該方法的優點包括原子經濟性好,成鍵效率高,條件溫和、產率高,對各類取代基具有較好的普適性以及環的通用性好。所開發出的系列氮雜[n.2.1](n=3,4)橋環骨架化合物官能團化程度高,具有良好的應用前景,特別是在用于合成homoepiboxidine的重要中間體方面有很好的應用價值。
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