本發明提供了一種利伐沙班的制備方法。該方法包括以下步驟:(1)式II化合物與式III化合物在有機溶劑、叔丁醇鋰存在下,偶聯關環生成式IV化合物;(2)上步反應的反應物不經后處理,直接加入鹽酸水解,生成式V化合物;水解畢,反應物用有機溶劑萃取,除去有機相,保留水相備用;(3)水相中加入無機堿和式VI化合物,反應后得到式I化合物利伐沙班。本發明方法大大減少工藝操作步驟,后處理簡單,反應及其后處理中只用到一種有機溶劑,減少了環境污染,降低了生產成本,宜于規模型工業化生產,有較大的應用價值。
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