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    具有抗炎活性的天然生物堿Arbornamine的合成方法及應用

    942   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-19 00:15:04
    本發明公開了一種具有抗炎活性的天然生物堿Arbornamine的合成方法及應用；該合成方法包括以下步驟：從單芐基保護的色胺鹽酸鹽化合物1為起始原料，經過Pictet?Spengler環化反應生成二酯化合物2；在四氫鋁鋰作用下還原為二醇3；隨后經過羥基的選擇性保護，構建了手性季碳中心，生成化合物4；經過芐基去保護生成化合物5，隨后發生N?烷基化反應生成碘代烯烴6；經過羥基的氧化和HWE反應生成酯7，隨后經過還原生成二醇8；最后發生Heck偶聯反應合成得到Arbornamine。本發明的合成方法，原料成本低廉、易于制備，合成條件相對更加溫和，官能團兼容性較好；產物具有和吲哚美辛相當的抗炎活性。
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