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    戊諾酰胺立體異構體的非對映選擇性合成方法

    763   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-19 00:16:23
    本發明涉及戊諾酰胺立體異構體的非對映選擇性合成方法，包括：1.在有機溶劑中，(4S)-芐基-1,3-噁唑烷-2-苯亞胺在三乙胺和4-二甲氨基吡啶（DMAP）作用下，與(3S)-甲基-戊酰氯反應得到化合物2。2.在有機溶劑中，化合物2在有機堿作用下，與碘乙烷反應得到化合物3。3.在混合溶劑中，化合物3在氫氧化鋰和雙氧水作用下解脫得到化合物4。4.在有機溶劑中，化合物4與二氯亞砜反應后蒸餾除去溶劑和多余的二氯亞砜，殘余物再溶于有機溶劑，與氨水反應得到化合物(2S,3S)-1?；衔?2S,3S)-1，2，3，4的結構式：本發明光學純度高，反應路線可行，立體選擇性和化學產率高，不需使用高活性的三氟甲磺酸乙酯，后處理簡單，手性輔助試劑在解脫時不會發生開環副反應，可以定量回收。
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