本發明公開了一種4?氨基?4?苯基異喹啉?1,3?二酮衍生物的制備方法,將2?苯基乙基?4?叔丁氧?;鶃啺坊愢?1,3?二酮,苯基硼酸,三氟乙酸鈀,氫氧化鋰和配體以及溶劑放入一反應器中,在60 oC條件下反應;反應結束后,減壓除去溶劑,薄層層析得到4?氨基?4?苯基異喹啉?1,3?二酮衍生物純品。本發明首次實現了苯基硼酸與異喹啉?1,3?二酮衍生的酮亞胺的加成反應;首次合成了4?氨基?4?苯基異喹啉?1,3?二酮衍生物;在手性雙咪唑啉配體與三氟乙酸鈀存在下,首次實現苯基硼酸與異喹啉?1,3?二酮衍生的酮亞胺的不對稱加成。本發明制備的4?氨基?4?苯基異喹啉?1,3?二酮衍生物具有良好的抗腫瘤活性。
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