本發明屬于藥物化學合成領域,具體地說,涉及一種有效去除利匹韋林異構體的方法。所述方法是利匹韋林進行了與馬來酸、苯磺酸、對甲基苯磺酸、草酸、酒石酸、丁二酸、檸檬酸等成有機酸鹽,然后使用甲醇、乙醇、乙腈、乙酸、N,N?二甲基甲酰胺等和水的混合溶劑對其進行重結晶,再使用氫氧化鈉、氫氧化鋰、碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鉀、三乙胺、叔丁醇鉀、乙醇鈉等堿對其鹽進行游離,使利匹韋林Z?異構體由12%左右降低至0.1%以下。本發明操作簡便、反應條件溫和、生產成本低,純化過程中產品的損失較小,重現性好,工藝穩定,可一次性將利匹韋林Z?異構體由12%~14%降至0.1%以下,適合工業化放大,具有極大的實用價值。
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