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    阿普司特的制備方法

    782   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-19 00:18:37
    本發明揭示了一種阿普司特(Apremilast，I)的制備方法，其制備步驟包括：(R)-1-(α-氨基芐基)-2-萘酚(II)與3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛(III)縮合生成(1R，3S)-1-苯基-3-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2，3-二氫-1H-萘[1，2-e][1，3]噁嗪(IV)，中間體(IV)與二甲基砜單鋰鹽發生開環加成反應生成N-[(2S)-(1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺?；一?]-(1R)-(α-氨基芐基)-2-萘酚(V)，中間體(V)經過氫化還原反應制得(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)]-1-甲磺?；?2-乙胺(中間體B)，中間體B與3-乙酰氨基鄰苯二甲酸酐(中間體A)縮合制得阿普司特(I)。該制備方法原料易得，工藝簡潔，經濟環保，適合工業化生產。
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    聲明：
    “阿普司特的制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
    我是此專利(論文)的發明人(作者)
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