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    伊格列凈的制備方法

    1116   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-19 00:19:43
    本發明提供了一種伊格列凈的合成方法,包括:(1)、以4‐氟‐3‐(2‐苯并噻吩)甲基苯基鹵代物5為原料,5在適當的溶劑中與烷基鋰反應,隨后與鋅鹽反應制成有機鋅試劑‐二[4‐氟‐3‐(2‐苯并噻吩)甲基苯基]鋅,再與2, 3, 4, 6‐四‐O‐特戊?;\α‐D‐溴代吡喃葡萄糖4發生親核取代反應制得伊格列凈中間體3;(2)、化合物3經有機堿脫去特戊?;Wo基制得伊格列凈2;其中,所述以4‐氟‐3‐(2‐苯并噻吩)甲基苯基鹵代物5結構中的X選自溴或者碘;合成路線為:本發明方法避免了糖環端基碳上羥基甲基化、糖環上羥基乙?;?、端基碳上甲氧基還原步驟,以及超低溫反應溫度,合成過程得到很大簡化,合成成本大幅降低,產物收率和化合物純度均較高,適合于工業化生產。
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