本發明公開了一種酰胺鄰位導向硼化合成1?咔唑?硼酸頻哪醇酯的方法,步驟包括:(1)將咔唑和酰胺化試劑在催化劑和堿的作用下,經酰胺化反應得到N??;沁蛑虚g體I;(2)加入三鹵化硼(BX3)和有機溶劑進行硼化反應,然后加入頻哪醇和堿進行酯化和脫保護反應,得到所述1?咔唑?硼酸頻哪醇酯。本發明合成方法使用廉價易得的咔唑為原料,創造性采用咔唑9位N??;?、導向鄰位硼化的方法制備1?咔唑?硼酸頻哪醇酯,既避免了咔唑N?H對催化反應的影響,也起到強導向的作用,增加了咔唑C1位定向親電硼化的選擇性,導向基易于原位除去,避免使用鋰試劑和過渡貴金屬銥和鈀催化劑等,反應條件溫和,后處理純化簡單。
聲明:
“酰胺鄰位導向硼化合成1-咔唑-硼酸頻哪醇酯的方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業用途,請聯系該技術所有人。
我是此專利(論文)的發明人(作者)