本發明公開了一種N?[4?(烷氧基)?苯磺?;鵠?5?芳基?惡唑?2?硫酮類神經氨酸酶抑制劑,其制備方法具體如下:(1)將芳香醛ArCHO和高氯酸鋰、三甲基氰硅烷反應得到氰基類似物;(2)將氰基類似物II還原得到羥基取代的伯氨類化合物;(3)將羥基取代的氨類化合物和二硫化碳反應,得到1,3?惡唑?2?硫酮類中間體;(4)將對羥基苯磺酸鈉與烷基化試劑反應,得到醚類化合物;(5)醚類化合物與氯化試劑反應,得到磺酰氯類化合物;(6)通過對1,3?惡唑?2?硫酮類中間體中的亞氨基活潑氫的取代得到目標化合物。本發明合成的化合物結構新穎,具有較好的抑制神經氨酸酶抑制活性。
聲明:
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