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    孕激素及其中間體的制備方法

    763   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-19 00:25:33
    本發明公開了以13-乙基-3-甲氧基-1,3,5(10),8(9)-雌甾四烯-11-酮-17β-醇或它的17-位羥基保護物(47)為原料,先后經過與三甲基硅甲基鋰發生親核反應、Brich還原和用濃鹽酸處理可高收率得到13-乙基-3-甲氧基-1,3,5(10),8(9)-雌甾四烯-11-亞甲基-17β-醇或它的17-位羥基保護物(44),再經3-位脫氧得到39、17-位氧化(如17-位還存在保護基,必須先脫保護)得到16、17-位炔化得到去氧孕烯?;虮A?-位羰基,將(44)的17-羥基氧化為酮,然后使3-位的羰基與四氫吡咯烷反應形成烯胺(52),再在17-位引入乙炔基,脫去四氫吡咯后則可得到依托孕烯。本發明技術方案合成方法簡單,收率高,可重復,可應用于工業生產。
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