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    聚乙二醇維生素E琥珀酸酯衍生物及其制備方法和應用

    858   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-18 15:10:02
    本發明涉及一種聚乙二醇維生素E琥珀酸酯衍生物及其制備方法和應用。該化合物的結構式如式Ⅰ所示。該共軛化合物的制備方法如下：(1)聚乙二醇維生素E琥珀酸酯(TPGS)與丁二酸酐反應得到式Ⅳ所示羧基化TPGS；(2)式Ⅳ所示羧基化TPGS與末端帶有巰基的小分子化合物進行酰胺化反應得到式Ⅰ所示共軛化合物。本發明還提供了一種包括該類共軛化合物在內的同時具有P?gp抑制和粘液層滲透作用的納米混合膠束系統，可作為化療藥物儲庫。該膠束安全穩定，生物相容性好，可顯著增加化療藥物在腸道內的分布和滲透，增加腸細胞攝取，避免P?gp轉運體外排，進而提高口服生物利用度。n＝10～115；R＝?H，?COOH，?CO(CH3)m，?NH2，m＝1?4。
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