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    （R）-叔丁基二甲基硅氧基-戊二酸單酯的制備方法

    1156   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-18 23:14:36
    本發明公開了一種羅素伐他汀中間體（R）-叔丁基二甲基硅氧基-戊二酸單酯的制備方法，屬于醫藥領域。該方法以化合物（S)-4-鹵代-3-羥基丁酸乙酯為原料，經酯交換變成（S)-4-鹵代-3-羥基丁酸其他酯再上保護得（S)-4-鹵代-3-叔丁基二甲基硅氧基丁酸芐酯，與氯甲酸酯在鎂、叔丁基鋰、正丁基鋰存在下，進性縮合，得（R）-叔丁基二甲基硅氧基-戊二酸酯芐酯，經催化加氫脫保護得（R）-叔丁基二甲基硅氧基-戊二酸單酯。與原來的路線相比，本工藝原料手性天然，不需拆分和誘導，也無需酶水解才能得到手性中心，所以產品手性較好。與原工藝相比，酶都為已工業化的酶，原料易得。反應調條件較溫和，易于工業化。與原路線相比，路線較短，三廢較少。
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    “（R）-叔丁基二甲基硅氧基-戊二酸單酯的制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
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