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    加蘭他敏和力克拉敏的不對稱合成方法

    1146   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-18 23:22:13
    本發明公開了一種加蘭他敏和力克拉敏的不對稱合成方法。該方法使用廉價易得的原料異香草醛的碘代物和易制備的4-三乙基硅基-3-丁炔-1-氨基為原料，通過還原氨化保護氮原子后，用鈀催化的Larock環化反應可以制得苯丙呋喃化合物，后轉化為苯丙呋喃酮結構后，經過關鍵的金屬Sc(OTf)3和氮氧化物配體催化的對甲基乙烯基酮的不對稱邁克爾加成，可以以94％的ee值得到光學純的關鍵中間體，此中間體后經過底物手性誘導的不對稱adol反應以及后續的三仲丁基硼氫化鋰的選擇性還原，可以得到光學純的加蘭他敏和力克拉敏，具有合成路線更短、效率更高的優點。
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    聲明：
    “加蘭他敏和力克拉敏的不對稱合成方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
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