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    環孢菌素類似物的合成

    753   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-18 23:23:22
    本發明涉及環孢菌素類似物的異構體混合物,該 類似物在結構上與環孢菌素A相似。該混合物與各異構體、天 然存在的環孢菌素和其它現有的環孢菌素和環孢菌素衍生物 相比,具有增強的功效和降低的毒性。本發明實施方案涉及稱 為ISATX247的環孢菌素A類似 物的順式和反式異構體及其衍生物。 ISATX247異構體的混合物與天 然存在的環孢菌素和其它現有的各種環孢菌素相比,具有增強 的功效和降低的毒性的組合。 ISATX247異構體及其烷基化、 芳基化、和氘化衍生物可通過立體選擇性路線合成,其中具體 的反應條件決定了立體選擇性的程度。立體選擇性路線可利用 Wittig反應,或含無機元素(如硼、硅、鈦、和鋰)的有機金屬 試劑?;旌衔镏懈鳟悩嬻w的比例的范圍是(E)-異構體:(Z)- 異構體=10-90重量%:90-10重量%,以混合物的總重量 為基礎計算。
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