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    藥物中間體1-(3-碘丙基)-3-苯氧基苯的制備方法

    944   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-18 23:26:56
    本發明涉及醫藥化學領域,特別是一種以3-苯氧基苯甲醛和丙二酸為原料進行縮合、酯化、還原和碘代反應制備1-(3-碘丙基)-3-苯氧基苯的方法,該方法是以3-苯氧基苯甲醛和丙二酸為原料在有機堿催化下進行縮合反應制備3-(三苯氧基苯基)-2-丙烯酸,進行酯化和還原反應得3-(3-三苯氧基苯基)-1-丙醇,再進行碘代反應制備得1-(3-碘丙基)-3-苯氧基苯。本發明的反應較為溫和,在碘化反應過程中,使用碘化鉀作助催化劑,可提高反應收率,反應總收率可達50%以上,制備過程中使用硼氫化鈉為還原劑,以PEG為溶劑,解決了現有文獻中使用氫化鋰鋁等不安全隱患試劑可帶來的安全隱患,工藝簡潔,適合規?;茝V應用。
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