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    合成瑞舒伐他汀的中間體的合成工藝

    1383   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-18 23:26:58
    本發明公開了一種(4R,6S,E)-2-{6-[2-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基(甲磺?;?氨基)嘧啶-5-基]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-環氧已烷-4-基}乙酸烷基酯的合成工藝。在非質子極性溶劑為溶劑,4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰氨)-5-嘧啶甲基,正丁基鋰,2,2,6,6-四甲基哌啶或LDA,與三甲基氯化硅反應,然后在氟化銫催化下,在非質子極性溶劑中(4R-cis)-6-?[(乙酰氧基)甲基]–2,2-二甲基-1,3-二氧已烷-4-乙酸烷基酯反應生產目標產物。本工藝選取三甲基硅做為縮合試劑,并且不用堿,直接以氟化銫為催化劑,用量少,三廢更少??s合烯鍵Z式比較少,可達到10%以下,遠比三苯基磷工藝少很多。反應工藝不需低溫使工藝更易工業化,原料易得工藝成本更低。
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