我們已經發現,通過2-鹵或2-三氟甲磺酰氧基苯胺(Ⅰ)與?;柰檠苌?Ⅱ)的鈀催化偶聯/閉環反應,隨后使甲硅烷基保護基脫保護可以高收率地、價格可行地合成結構式(Ⅳ)的2-位無取代的吲哚化合物。本發明的方法特別可用于形成含有諸如三唑、乙?;?、縮酮、氰基和氨基甲酸酯等對酸不穩定的取代基的吲哚,或在芐基位置上含有容易離去的基團的吲哚。本方法的優點在于不需要使用三苯膦或氯化四丁銨或氯化鋰。當本發明的方法用于合成5-三唑基取代的吲哚時也可消除費歇爾吲哚合成中的三唑基聚合的傾向。更進一步,本發明還涉及結構式(Ⅴ)和(Ⅵ)的新型中間體。
聲明:
“鈀催化的吲哚化反應” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業用途,請聯系該技術所有人。
我是此專利(論文)的發明人(作者)