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    沙格列汀關鍵中間體的制備方法

    944   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-18 23:29:37
    本發明涉及一種(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮雜雙環[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯的制備方法，其包括以下步驟：1)Boc-L-焦谷氨酸甲酯通過三乙基硼氫化鋰還原，再用三氟乙酸酐脫水得到(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氫-2-吡咯甲酸乙酯；2)將(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氫-2-吡咯甲酸乙酯在堿性條件下的水解反應、加DIPEA成鹽后得到(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氫-2-吡咯甲酸N,N-二異丙基乙胺鹽；3)將步驟2)所得(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氫-2-吡咯甲酸N,N-二異丙基乙胺鹽進行酰胺化后得到(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氫-2-吡咯甲酰胺；4)將(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氫-2-吡咯甲酰胺以手性鎳催化劑催化環丙化反應得到單一構型的目標產物(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮雜雙環[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯(SM1)。
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