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    1,3-惡唑-2-硫酮類神經氨酸酶抑制劑及其制備方法

    1152   編輯：管理員   來源：中冶有色網  
    2023-03-18 23:32:19
    本發明公開了一種1，3?惡唑?2?硫酮類神經氨酸酶抑制劑及其制備方法。本發明的方法具體如下：（1）將芳香醛ArCHO和高氯酸鋰LiClO4·3H2O、三甲基氰硅烷TMSCN反應得到氰基類似物；（2）將氰基類似物還原得到2?羥基胺類化合物；（3）2?羥基胺類化合物、二硫化碳和硝酸鉛反應得到1，3?惡唑?2?硫酮中間體；（4）堿性條件下，1，3?惡唑?2?硫酮中間體與親核試劑反應得N?取代的1，3?惡唑?2?硫酮類神經氨酸酶抑制劑。本發明得到的抑制劑展現出了較好的神經氨酸酶抑制活性，IC50值可達到16μM。同時，本發明合成方法簡單，所用原料廉價易得。
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    “1,3-惡唑-2-硫酮類神經氨酸酶抑制劑及其制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業用途，請聯系該技術所有人。
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