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    替卡格雷中間體及其制備方法

    839   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-18 23:32:21
    本發明涉及醫藥技術領域,尤其涉及一種如結構式Ⅲ所示的替卡格雷中間體及其制備方法。本發明提供的替卡格雷中間體及其制備方法,其手性中心由原料引入,且在后續反應中不發生消旋,制得的產品手性純度高,原料為廉價易得的文斯內酯經過可回收套用的生物酶拆分制得,酶拆分效率遠高于傳統的手性底物誘導,在路線的前期構建手性中心,避免了后期拆分的物料浪費,有效降低了生產成本;合成步驟大幅度縮短,不需要使用手性輔基,原子經濟性很高,所用的物料都廉價易得,避免使用昂貴的鈀催化劑,有效降低了生產成本;避免使用環戊二烯、叔丁醇鉀、硼氫化鋰等危險刺激性試劑,提高了生產的安全性。
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