本發明涉及一種2-氨基-5-嘧啶硼酸頻哪醇酯的合成方法,其特征在于包括以下步驟:2-氨基-5溴嘧啶與二碳酸二叔丁酯在催化劑4-二甲氨基吡啶的催化作用下反應,得到嘧啶2位氨基由兩個叔丁氧羰基保護的產物;獲得的產物在正丁基鋰的作用下鋰化后,與硼酸三異丙酯在氮氣保護下,在-70至-80℃作用,5位溴轉化為硼酸,在淬滅條件下,有部分產物會掉下一個叔丁氧羰基,最后得到的產物是混合物;獲得的混合物在酸作用下,脫去叔丁氧羰基保護基,得到2-氨基嘧啶-5-硼酸;獲得的產物和頻哪醇在有機溶劑中回流分水,得到2-氨基-5-嘧啶硼酸頻哪醇酯。本發明工藝簡單,生產效率高,可以放大生產。
聲明:
“2-氨基-5-嘧啶硼酸頻哪醇酯的合成方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業用途,請聯系該技術所有人。
我是此專利(論文)的發明人(作者)