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    2-氨基-5-嘧啶硼酸頻哪醇酯的合成方法

    1106   編輯:管理員   來源:中冶有色網  
    2023-03-18 23:35:24
    本發明涉及一種2-氨基-5-嘧啶硼酸頻哪醇酯的合成方法,其特征在于包括以下步驟:2-氨基-5溴嘧啶與二碳酸二叔丁酯在催化劑4-二甲氨基吡啶的催化作用下反應,得到嘧啶2位氨基由兩個叔丁氧羰基保護的產物;獲得的產物在正丁基鋰的作用下鋰化后,與硼酸三異丙酯在氮氣保護下,在-70至-80℃作用,5位溴轉化為硼酸,在淬滅條件下,有部分產物會掉下一個叔丁氧羰基,最后得到的產物是混合物;獲得的混合物在酸作用下,脫去叔丁氧羰基保護基,得到2-氨基嘧啶-5-硼酸;獲得的產物和頻哪醇在有機溶劑中回流分水,得到2-氨基-5-嘧啶硼酸頻哪醇酯。本發明工藝簡單,生產效率高,可以放大生產。
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