本發明公開了一種嗎啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷的合成方法及其中間體化合物。該方法包括如下步驟:(1)3-乙?;鶈岱扰c?;Wo的葡萄糖醛酸酯在路易斯酸催化下在有機溶劑1中進行反應,得式(IV)所示的中間體;(2)將式(IV)所示的中間體在C1-C4烷醇和水的混合物溶劑中,使用氫氧化鋰進行水解,氫溴酸進行中和,用C1-C4烷醇進行洗滌,干燥,即得;式(III)和(IV)中取代基的定義詳見說明書。本發明的合成方法具有操作簡單、條件溫和、收率高且易于工業化的優點。
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