本發明涉及一種左旋4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1R-咪唑消旋化方法,主要解決目前用美托咪定的右旋體獲得是通過先合成混旋的美托咪定,然后通過各種拆分試劑對其進行拆分而得到,存在的原料浪費的技術問題。本發明的消旋化方法包括以下步驟:將左旋4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1R-咪唑溶于無水四氫呋喃中,加入強堿溶液進行消旋化反應,反應物經萃取、洗滌、干燥后得到混旋4-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1R-咪唑。所述強堿溶液為正丁基鋰、二異丙氨基鋰或叔丁醇鉀中的一種。所述的R為氫、三苯甲基或二甲胺基磺?;?,消旋化反應溫度為-10~-40℃,攪拌過夜。本發明主要用于右旋美托咪定藥物合成中的應用。
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